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药用辅料卡波姆市场前景分析

   日期:2015-09-24     浏览:103    
  用于口服蛋白质类药物制剂 卡波姆对蛋白质类药物的口服吸收亦有重要意义。
 
  据报道,卡波姆能够络合的动Ca2+和Zn2+,而这2种离子分别是Typsin和Carboxypeptise A的辅酶,从而酶 的活性被抑制;而且卡波姆具有大量按基,在肠道内释放出质子,形成局部酸性,抑制了微生物蛋白酶的活性。由于卡波姆能够络合Ca2+,提高细胞膜通透性,从而促进药物吸收。Bai等发现 ,卡波姆934P,971P和974P均可强烈抑制结肠中微生物对胰岛素、降钙素和胰岛素样生长因子1的蛋白水解活性。在 生理盐水中,l%和4%的卡波姆几乎100%抑制胰蛋白酶和糜蛋白酶对胰岛的降解,但是在Tris缓冲液中,卡波姆几乎无抑制作用。这是由于它通过酸化介质环境,以低于酶活性的理想pH值而 产生抑制蛋白降解作用的。
 
  另有报道,含卡波姆940的微乳可增加去氨加压素、鲑鱼降钙素等肠内吸收,因为卡波姆包在乳滴周围可以增加乳滴与肠壁粘膜的粘附时间,同时卡波姆的蛋白酶抑 制作用和促进吸收作用也有利于药物吸收。卡波姆可作为口服蛋白质类药物的有效载体,对这类药物口服生物利用度低的问题提供了很好的解决思路。 
  卡波姆在其它剂型上的应用利用 卡波姆能够有效抑制结肠蛋白酶的活性,以及增加粘膜粘度等特点,已制成结肠定位给药系统。在透皮制剂中使用卡波姆可得到均匀稳定的体系。用 2% 卡波姆 934P和940为药物分散凝胶基质制备配洛芬(Ketoprofen)透皮给药系统,通过选择渗透促进剂可以提高药物通透量。由于卡波姆能提高粘膜通透性,在眼用制剂和鼻用制剂中常常可 以用来提高药物的生物利用度。此外,卡波姆还可作为颗粒剂的粘合剂和味道掩撇剂。 
  影响卡波姆凝胶性质的因素 
  介质pH值及离子强度 卡波姆聚合物具有大量游离羧基,其pKa 值通常较小,当介质的pH值小于4时, 羧基几乎不解高,大于pH4时,羧基开始解离,聚合物溶胀,粘度增加,pH8时,解离 基本完全,粘度最大(不同型号的卡波姆其pH值临界点不完全一致)。将卡波姆作为碱性的药物Mesalem-ine的载体,在药物溶解后,介质pH值升高,卡波姆解离程度加大,凝胶层增厚,药物 释放速度降低,从而控制药物的释放。介质pH值也影响卡波姆凝胶的粘附性,当pH值低于其pKa 时,凝胶的键合能力较强,当pH5~6时,卡波姆溶胀,流动性增加,粘附性也随之降低, Frcnch认为,只有其羧基游离时,凝胶才具较强粘附能力。介质的离子强度可以改变卡波姆凝胶对pH值的敏感性。当离于强度较大时,卡波姆较易释放出质子,其pKa 值下降,因此在较低pH 值下便可解离溶胀。 
  药物的性质 一些给药系统中药物对凝胶周围介质的pH值和离子强度的影响则成为不可忽略的因素,进而影响凝胶的性质,而酸性的药物的此种作用尤为明显。French指出,酸性的药物的 溶解度影响凝胶形成,当主药为2,5-二羟(基)苯甲酸(gentisic acid)时凝胶层厚度约为主药是水杨酸形成的凝胶层厚度的2倍。 
  其他辅料 卡波姆凝胶粘附粘膜是由于其凝胶与粘膜形成了氢键,卡波姆是红键的质子给予体。常用辅料聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚氧乙烯(POE)则为丙烯酸类聚合物的红键质子接受体 ,且其接受质子的能力比粘膜要强,因此当卡波姆与PVP或POE同时使用时,可能降低卡波姆凝胶的粘膜粘附能力。Tohyn证明,PVP,POE降低卡波姆凝胶粘附能力与所用PVP,POE的浓度及分子 量有关。5%的PVPK30能显著降低卡波姆凝胶的粘附力,当浓度降至0至0.5%时影响则很小。POE(100000)能减弱卡波姆凝胶的粘膜粘附力,而不溶的大分子量POE则不能。由于卡被姆具有一 定的缓冲能力,通常,介质的pH值不能改变PVP和POE的这一性质;但有人认为.卡波姆凝胶的最大粘附力随介质pH值的增加而下降。 HPC与卡波姆配伍作生物粘附剂时,增加HPC的浓度可加快 药物释放,且易成形,增加卡波姆的浓度,则提高水分的吸收量,对粘膜的吸附力变大。有报道,硬脂酸镁因为流水性,也能降低卡波姆凝胶的粘附性。 
  其他因素 交联度能影响卡波姆的溶胀。轻度交联的卡波姆易吸水溶胀;高度交联的卡波姆因结构较密不易吸水溶胀,故用轻度交联的比用高度交联的卡波姆更易减慢药物的释放。另外, 分子量不同形成凝胶的能力也不同。鉴于卡波姆相对其他药用辅料的许多特殊结构和性质,叹其在药剂领域中的突出用途,其在蛋白质类药物的传送及其他许多领域中已广泛应用。加卡波姆 的浓度,则提高水分的吸收量,对粘膜的吸附力变大。有报道,硬脂酸镁因为流水性,也能降低卡波姆凝胶的粘附性。其他因素 交联度能影响卡波姆的溶胀。轻度交联的卡波姆易吸水溶胀; 高度交联的卡波姆因结构较密不易吸水溶胀,故用轻度交联的比用高度交联的卡波姆更易减慢药物的释放。另外,分子量不同形成凝胶的能力也不同。 
  鉴于卡波姆相对其他药用辅料的许多特殊结构和性质,叹其在药剂领域中的突出用途,其在蛋白质类药物的传送及其他许多领域中已广泛应用。

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